印度代购43B痛风新包装太阳非布司他FEBUGET 40毫克 10粒/板，15板/盒 印度SUN太阳制药中印大健康

痛风药非布索坦、非布司他中文说明书

供注册医师、医院、实验室使用。

【产品名称】非布索坦、非布司他片剂

【英文名称】Febuxostat Tablets

【商品名称】FEBUGET 40

【成分含量】非布索坦、非布司他40毫克/粒

【包装规格】150粒/盒

【生产厂家】印度太阳SUN制药

【生产许可批号】M/645/2014

【生产地址】印度锡金邦东兰普尔镇,namli block, 107-108号， 邮编：737135

【药品简介】

FEBUGET片剂含有黄嘌呤氧化酶抑制剂非布索坦，其化学名为2-[(3-氰基-4-异丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸。非布索坦的分子式为C16H16N2O3S，及其分子量是316.37。

【适应症】

FEBUGET片剂用于治疗慢性尿酸盐沉积疾病和已发的高尿酸血症（包括痛风和/或既往痛风病史）关节炎）。

【用法用量】

通常推荐的起始剂量为口服40毫克，每日一次，餐前餐后服用均可。如果2周后，血清尿酸仍然> 6 mg / dl，可考虑增加剂量至每日一次80mg的剂量

如果即使在服用80mg每天一次治疗2周后，血清尿酸水平仍然> 6mg / dl，可以增加到每天120毫克。非布索坦的药效作用较快，2周后可以重新测试血清尿酸，治疗目标是减少血清尿酸和维持血清尿酸低于6 mg / dl。

【药理机制】

尿酸是人类嘌呤代谢的最终产物，在次黄嘌呤 - 黄嘌呤 - 尿酸的级联中产生。上述转化中的两个步骤均由黄嘌呤氧化酶（XO）催化，非布索坦是一种2-芳基噻唑衍生物，其具有选择性抑制黄嘌呤氧化酶（XO）的活性从而降低血清尿酸的治疗作用。非布索坦是一种有效的非嘌呤选择性黄嘌呤氧化酶（XO）抑制剂，体外抑制Ki值小于1纳摩尔。非布索坦已被证明可同时有效抑制氧化作用和减少黄嘌呤氧化酶（XO）。非布索坦的治疗浓度不会抑制嘌呤或嘧啶中涉及的其他酶代谢（鸟嘌呤脱氨酶，次黄嘌呤鸟嘌呤磷酸核糖基转移酶，乳清酸磷酸核糖转移酶，乳清酸核苷一磷酸脱羧酶或嘌呤核苷磷酸）。

【药代动力学】

非布索坦起效迅速（服用后达到最大药物浓度的时间Tmax为1.0-1.5小时）并且吸收良好（至少84％）。在健康受试者中，非布索坦的剂量在10毫克—120毫克之间时，最大血浆浓度（Cmax）和血浆浓度时间曲线下面积（AUC）均随着药量的增加呈正比例增加；非布索坦的剂量在120之间mg-300 mg之间时，观测到血浆浓度时间曲线下面积（AUC）随着的剂量的增加以更高的比例增加。当非布索坦每24小时的用量在10mg至240mg之间时没有可观的药物代谢残留。

在进食高脂肪食物的同时，每日分多次累计口服80毫克或每日一次口服120毫克非布索坦，观测到最大血浆浓度（Cmax）分别下降了49％和38％，AUC分别降低18％和16％。然而，值得特别指出的是，然而，进食对血清尿酸浓度降低无明显影响。因此，非布司他给药无需考虑进食因素。

非布索坦的血浆蛋白结合率约为99.2％，（主要是白蛋白），并且剂量范围在80和120毫克之间时该结合率不变。非布索坦可通过尿苷二磷酸结合葡萄糖醛酸转移酶（UDPGT）酶系统和通过细胞色素P450（CYP）系统进行氧化而被广泛代谢。已经鉴定出四药理活性羟基代谢物，其中三种发生在人体血浆。用人肝微粒体进行的体外研究表明这些氧化代谢产物主要由CYP1A1，CYP1A2，CYP2C8或CYP2C9组成，非布索坦葡萄糖醛酸主要由UGT 1A1,1A8和1A9组成。非布索坦是通过肝和肾代谢消除。口服1C标记的80毫克的非布索坦后的分析显示，约占49％剂量通过尿液中消除。除尿液排泄外，45％的剂量通过粪便排泄消除。非布索坦具有明显的终末消除半衰期（t）：约5至8小时。

【禁忌症】

禁用于对非布索坦活性物质或任何药物配方中的辅剂有过敏反应或有过敏病史的患者

【注意事项和警告】

缺血性心脏病患者或充血性心力衰竭不建议服用非布索坦。在痛风急性发作已完全消退之前不应开始使用非布索坦治疗。

与其他降低尿酸盐的药用产品一样，治疗期间，可能会发生痛风发作，这是由于血尿酸浓度降低，导致组织中沉积的尿酸动员造成的，为防止治疗期间的通风发作，治疗初期应至少同时服用6个月的非甾体抗炎药或秋水仙碱。在非布司他治疗期间，如果痛风发作，无需中止服药。应根据患者的个体情况，对痛风进行相应治疗。使用非布索坦持续治疗可降低痛风发作的强度和频率。

与其他尿酸降低药物一样，患者其中尿酸盐形成率大大增加（例如恶性疾病，Lesch-Nyhan综合征），尚无本品应用于继发性高尿酸血症患者的研究，因此不建议将本品应用于尿酸盐大量升高的患者（如恶性疾病、Lesch-Nyhan综合征），少数病例显示，尿中黄嘌呤浓度明显升高后可在泌尿道沉积。

在用非布索坦治疗的3期临床研究期间，对患者进行轻度肝功能检查观察到有肝功能异常。因此在开始治疗之前建议进行肝功能检查，再决定是否使用非布索坦，并且此后定期进行检查。

在使用非布索坦长期长期治疗患者中观察到TSH值增加（> 5.5 ulU / ml）

扩展研究显示：甲状腺功异常的患者使用非布索坦时需要注意，因为会与其他黄嘌呤氧化酶抑制剂一样有不良反应，据报道，有嗜睡，头晕和感觉异常等。

操作机器或参与危险活动或在开车前的患者应谨慎服用，直到他们有理由相信，非布索坦不会对其产生不利影响。

【药物相互作用】

虽然与非布索坦的相互作用研究尚未进行，但已知黄嘌呤氧化酶（XO）的抑制会导致巯基嘌呤或硫唑嘌呤水平增加。基于非布索坦对XO抑制的作用机制，非不建议正在接受巯基嘌呤/硫唑嘌呤治疗的患者同时使用非布索坦。

虽然没有进行相互作用研究，基于其他XO抑制剂的报道，非布索坦抑制XO可能会导致茶碱水平增加（抑制茶碱的代谢））。因此，建议谨慎同时使用这些活性物质，并在开始非布索坦治疗的患者中监测其水平变化。

非布索坦代谢依赖于UGT酶。抑制葡萄糖醛酸化的药物产品，如非甾体类消炎药和丙磺舒，在理论上可以影响对非布索坦的代谢消除，临床研究使用萘普生或其他非甾体类消炎药 / Cox-2抑制剂与任何临床显着的不良事件增加无关。非布索坦可与萘普生共同给药，没有必要调整非布索坦或萘普生的剂量。UGT酶的强效诱导剂可能导致富士通的新陈代谢增加和功效下降。因此建议在开始后1-2周使用有效的葡糖醛酸诱导剂进行血清尿酸的治疗。反过来，治疗过程中停止诱导剂可能会导致血浆非布索坦水平的增加。

非布索坦可与秋水仙碱或吲哚美辛共同给药，没有必要调整非布索坦或共同给药的活性物质的剂量；

当服用氢氯噻嗪时，无需调整非布索坦的剂量；服用华法林时，需要调整非布索坦的剂量。开始使用非布索坦治疗后，应该进行监测。

接待患者时，应考虑抗凝血活性华法林或类似药剂的影响。

【用于怀孕，哺乳和儿童】

非布索坦不应用于孕妇和哺乳期母亲，因为目前关于在这样的人群中这种药物安全使用的数据不足，也不应该用于儿童和青少年，因为没有在这个人群中使用这种药物的经验。

【不良反应】

非布索坦最常报告的不良事件治疗包括：肝功能异常，腹泻，头痛，恶心和皮疹。其他报告的药物不良事件包括以下这些：

神经系统疾病：头晕，感觉异常，嗜睡，味觉异常，

胃肠道疾病：腹痛，胃食管炎，反流性疾病，呕吐，口干，消化不良，便秘，经常大便，胀气，肠胃不适。

肾脏和泌尿系统疾病：肾结石，血尿，波兰尿症。

皮肤和皮下组织疾病：皮炎，荨麻疹，瘙痒症。

肌肉骨骼和结缔组织疾病：关节痛，关节炎，肌痛，肌肉痉挛，肌肉骨骼疼痛。

代谢和营养障碍：体重增加，食欲增加。

一般疾病：疲劳，水肿，流感样症状。

精神疾病：性欲下降。

实验室检查：血液淀粉酶增加，血小板计数减少，血肌酐增加，血红蛋白减少，血液尿素增加，LDH增加，甘油三酯增加。

特殊人群：

轻度或中度肝病患者、中度肾功能损害无需调整剂量，尚未进行重度肝功能不全者的疗效和安全性研究，因此此类患者应谨慎服用非布索坦。

轻度至中度肾功能患者无需调整剂量，尚无严重肾功能不全患者（肌酐）间隙<30毫升/分钟）的充足研究数据，因此此类患者应慎用非布索坦。

老年人无需调整剂量。

由于没有器官移植接受者的经验，所以不推荐在这些患者中使用非布索坦。

【过量服用】

没有报告过量服用，过量服用的患者应该对症治疗和针对性护理来治疗。

【产品存储】

在干燥的地方在30°C以下储存。避光。请将本品放在儿童不能接触的地方

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