印度代购奥希替尼 奥西替尼 黑盒9291 Osimertinib Tagrix 80mg奥希替尼 80毫克/粒 30粒/盒 BEACON孟加拉碧康制药中印大健康

泰瑞沙（奥西替尼）说明书

【组成】

Tagrix 80片剂：每片薄膜包衣片含甲磺酸奥西替尼（奥西替尼）80毫克。
【临床药理学】
    奥希替尼是表皮生长因子受体(EGFR)的激酶抑制剂，与EGFR某些突变体(T790M、L858R和外显子19缺失)不可逆结合的浓度较野生型低约9倍。在细胞培养和动物肿瘤移植瘤模型中，奥希替尼对携带EGFR突变(T790M/L858R、L858R、T790M/外显子19缺失和外显子19缺失)的非小细胞肺癌细胞株具有抗肿瘤作用，对野生型EGFR基因扩增的抗肿瘤活性较弱。口服奥希替尼后，在血浆中发现两种具有药理学活性的代谢产物(AZ7550和AZ5104，约占原形化合物的10%)，其抑制作用特征与奥希替尼相似。AZ7550的效力与奥希替尼相似，而AZ5104对EGFR外显子19缺失和T790M突变(约8倍)及野生型(约15倍)的活性较强。体外试验显示，在临床浓度下，奥希替尼还可抑制HER2、HER3、HER4、ACK1和BLK的活性。

【药代动力学】

根据药代动力学（ PK）分析，在20至240毫克剂量范围内（即推荐剂量的0.25至3倍），在口服给药后，奥西替尼的血浆浓度 - 时间（AUC）和最大血浆浓度（Cmax）与剂量成比增加。奥希替尼每日一次口服15天后达到稳态，暴露蓄积量约为3倍。稳态时，循环血浆浓度在24小时的给药间期内通常会保持在1.6倍的范围之内。
【吸收】
    奥西替尼的最大血浆浓度（Cmax）中位时间为6小时（范围3-24小时）。在给予含有高脂肪，高热量膳食（含约58克脂肪和1000卡路里）服用20毫克的奥西替尼片剂后，与禁食条件相比，奥西替尼的Cmax和AUC分别增加了14％和19％。
【分布】
    奥西替尼的平均稳态分布容积（Vss / F）为986 L.根据本品的理化性质，奥西替尼的血浆蛋白的结合率可能会较高

【消除】

奥西替尼血浆浓度随时间下降，临床数据显示奥西替尼的平均半衰期为48小时，口服给药的清除率（CL / F）为14.2（L / h）。

【代谢】

Osimertinb的主要代谢途径是氧化（主要是CYP3A）和脱烷基化。 奥西替尼口服给药后，血浆中已鉴定出两种药理活性代谢物（AZ7550和AZ5104）。每种代谢物（AZ5104和AZ7550）暴露量的几何均值分别约为稳态条件下奥希替尼的暴露量的10%

【排泄】

奥西替尼的代谢物主要通过粪便（68％）和尿液（14％）排泄。其中原形药物约占总排泄量的2％。

【特殊人群】

临床试验中，没有观测到以下因素对奥西替尼药代动力学的影响有显著差异：年龄，性别，种族，体重，吸烟状况，轻度肾功能损伤（肌酐清除率 60-89毫升 / 分钟）或中度肾功能损伤（肌酐清除率 30-59 毫升 / 分钟），或轻度肝脏不适（总胆红素<正常上限和正常上限≤谷草转氨酶≤1.5倍正常上限、或正常上限≤总胆红素≤1.5倍正常上限、或谷草转氨酶为任意水平）。对于以下情况还没有奥西替尼药代动力学的数据，严重肾功能不全（肌酐清除率低于30毫升 / 分钟）或中度至重度肝功能不全患者（中度：1.5倍正常上限≤总胆红素≤3倍正常上限和谷草转氨酶为任意水平，以及严重3倍正常上限≤总胆红素≤10倍正常上限）。
【适应症】

奥西替尼是一种激酶抑制剂，经过FDA批准，适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。

【用法和用量】
标准剂量

本品的推荐剂量为每日80mg，直至疾病进展或出现无法耐受的毒性.

在进餐或空腹状态下均可按奥西替尼的推荐剂量服用。

如果漏服本品， 无需补服，直接按照计划在下次接着服药即可。

对于吞咽困难的患者给药：可将片剂加入4汤匙（约50 mL）的非碳酸水中搅拌溶解。在溶解过程中不要挤压碾碎、加热或用微波炉加热。溶解后用113至226毫升的水冲洗容器，并立即将冲洗液和药片溶液一起通过鼻胃管饮用或服用。

剂量调整

注：

a.不良反应分级参照国家癌症研究所不良反应评定常用术语标准4.0（NCICTCAE v4.0）评定的不良反应。
b . ECGs =心电图

c.LVEF =左心室射血分数

↑QTC = QT 间隔校正心率

【特殊人群的用法】
孕妇
    当孕妇服用时，奥西替尼会对胎儿造成伤害。目前还没有关于孕妇使用奥西替尼的数据。
哺乳期
    没有关于奥西替尼会在人乳中残留以及奥西替尼对母乳喂养婴儿或产奶量的影响的数据。
避孕
    女性：建议有生育能力的女性在使用奥西替尼治疗期间和治疗后6周内采用有效避孕措施。

男性：如女方具有生育能力，建议其伴侣男性患者在服用奥西替尼期间和治疗后的4个月内采用有效避孕措施。
【不孕不育】
    根据动物研究显示，奥西替尼可能会损害女性和男性的生育能力。目前尚不清楚对生育能力的影响是否可恢复。
【儿科用药】
    奥西替尼在儿科病人中的安全性和有效性尚未确定。
【老年人使用】
     对于不同年龄的患者，没有观察到确定的总体差异。探索性分析显示65岁及以上患者与65岁以下患者相比，3级和4级不良反应发生率较高（23％vs17％）。
【肾功能不全】

对于严重肾损伤（肌酐清除率CLcr <30毫升 /分钟）或终末期肾病患者，不建议使用奥西替尼。
【肝脏损伤】
    对于中度或重度肝脏不适的患者，不建议使用奥西替尼。
【禁忌症】
没有
【注意事项】
间质性肺病（ILD）/肺炎
    该不良反应在服药的患者中发生率为3.3％，发生间质性肺病ILD /肺炎的患者永久停用奥西替尼。
QTc间隔延长
    心电图和电解质监测有QTc间期病史或易患QTc间期的患者，或者正在服用已知可延长QTc间期的药物的患者。暂停服用奥西替尼，如果需要重新服用需减量服用或永久停用奥西替尼。
心肌病
    在服药的患者中的发生率为1.4％。在治疗前评估左心室射血分数（LVEF），然后每3个月评估一次。
胚胎 - 胎儿毒性
    奥西替尼可导致胎儿伤害。建议预先告知女性本药对对胎儿有潜在风险，并在服用奥西替尼后的4个月内采用有效避孕措施。
【不良反应】
    最常见的不良反应（≥25％）是腹泻，皮疹，皮肤干燥和指甲毒性。
【药物相互影响】
强CYP3A抑制剂
    避免在服用奥西替尼期间同时服用强效CYP3A抑制剂，包括大环内酯类抗生素（如泰利霉素），抗真菌药（如伊曲康唑），抗病毒药物（如利托那韦），奈法唑酮，同时使用强效CYP3A抑制剂可能会增加奥西替尼血浆浓度。如果没有其他替代方案必须同时服用，需要加强对服用奥西替尼患者的不良反应的监测。
强效CYP3A诱导剂
    避免在服用奥西替尼的同时服用强效CY3PA诱导剂（例如，苯妥英，利福平，卡马西平，St.John，s Wort），因为强CYP3A诱导剂可降低奥西替尼血浆浓度。
对其他药物的影响
    避免同时服用奥西替尼和敏感的CYP3A药物，乳房癌耐药蛋白（BCRP）或治疗范围较窄的CYP1A2，以及包括但不限于芬太尼，环孢菌素，奎尼丁，麦角生物碱，苯妥英，卡马西平等，奥西替尼可能增加或减少这些药物的血浆浓度。
【药物信息】
储藏条件
   在凉爽干燥的地方存放，避免阳光直射。请远离儿童。
介绍及包装
Tagix 80片剂：每盒30粒，铝箔泡罩包装。

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